大黃素

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藥理藥效

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抗腫瘤活性作用

大黃素對小鼠實(shí)體肉瘤S-180，小鼠肝癌、乳腺癌、艾氏腹水癌、淋巴肉瘤、

蓼科植物掌葉大黃
蓼科植物掌葉大黃
黑色素瘤和大鼠瓦克瘤及肺癌A-549均有抑制作用，其抑制率在30%以上。在50mg/kg日-1劑量下對小鼠黑色素瘤生長的抑制率為73%；在75mg/kg日-1劑量下對小鼠乳腺癌的抑制率為45%。大黃素可延長P388白血病小鼠的存活期，延長率在40%以上。其作用機(jī)制之一是抑制癌細(xì)胞的DNA、RNA和蛋白質(zhì)的生物合成，抑制癌細(xì)胞的氧化脫氫。 [1]  
抗微生物生長作用

大黃素對金黃色葡萄球菌209P、鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、枯草桿菌、副傷寒桿菌、痢疾桿菌、大腸桿菌、流感桿菌、肺炎球菌、卡他球菌等均有抑制作用；對臨床常見厭氧性細(xì)菌有較強(qiáng)的抑制作用；其MIC略高于甲硝唑，在8μg/ml濃度能使76%~91%的厭氧菌生長受抑。大黃素抗菌作用機(jī)制與抑制線粒體呼吸鏈電子傳遞、抑制呼吸與氨基酸、糖和蛋白質(zhì)代謝中間產(chǎn)物的氧化和脫氫等有關(guān)。抑制核酸和蛋白質(zhì)合成的最終結(jié)果，使細(xì)菌生長受抑。 [1]  

免疫抑制作用

按70mg/kg劑量給大鼠腹腔注射大黃素，能夠抑制大鼠抗體產(chǎn)生、抑制碳粒廓清能力、減輕免疫器官的重、降低白細(xì)胞數(shù)、降低腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬功能。體外在10mg/ml濃度對[3H]-TdR和[3H]-Urd參入淋巴細(xì)胞有明顯的抑制作用。

解痙、止咳作用

大黃素對乙酰膽堿所致離體大鼠腸管的痙攣有很強(qiáng)的抑制作用，約為罌栗堿的4倍。大黃素還有明顯的止咳作用。

對心血管系統(tǒng)的作用

大黃素在小劑量對離體蟾蜍心臟有興奮作用，而大劑量則有抑制作用。大黃素還有降壓作用。

利尿作用

大黃素可使尿中鈉和鉀含量增加，促進(jìn)輸尿管蠕動(dòng)，增加尿量。 [1]  

對組胺的作用

按10μg/kg劑量給實(shí)驗(yàn)性腸梗阻大鼠灌胃大黃素，可使大鼠腸粘膜組胺含量恢復(fù)

大黃素
大黃素
至正常水平，但對血中組胺含量無影響。 [1]  
對LTB4的合成作用

大黃素是5-脂氧酶的抑制劑，可抑制人型多核白細(xì)胞LTB4和全血中LTB4的合成，對PGE2的合成無抑制作用。

瀉下作用

大黃素可抑制鈉和鉀離子從腸腔轉(zhuǎn)運(yùn)至細(xì)胞，使水分滯留在腸腔內(nèi)，刺激大腸，促進(jìn)其蠕動(dòng)，從而起到瀉下作用，但作用較弱。 [1]  

   


藥物動(dòng)力學(xué)

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按50mh/kg劑量給大鼠灌胃14C—大黃素，24小時(shí)內(nèi)尿液中的排泄量是給予劑量的18%，72小時(shí)內(nèi)是給予劑量的2 2%。尿液中排泄的大黃酸大部分在24小時(shí)內(nèi)排泄。給藥后72小時(shí)內(nèi)，尿液中代謝物很少，主要以游離形式存在，大黃素和大黃酸的總和約為給予劑量的16%，大黃素的葡萄糖醛酯或硫酸酯的含量僅為3%左右，尚有3%為其他放射性殘留物。給藥后24小時(shí)和120小時(shí)內(nèi)，糞便中大黃素主要為游離態(tài)，分別為給予劑量的48%和68%。給藥后6小時(shí)左右，膽汁中排泄的大黃素濃度達(dá)最高，在15小時(shí)內(nèi)的排泄量為給予劑量的49%，以葡萄糖醛酸酯或硫酸酯形式存在的大黃素占70%，給藥后3~5天內(nèi)，大部分器官的放射活性明顯降低，但直到第5天，腎臟中仍保持很高的放射活性。給藥后72~120小時(shí)，腸系膜和脂肪組織的放射活性大大增加。

按91mg/kg劑量給小鼠灌胃大黃素后0~48小時(shí)內(nèi)，經(jīng)尿和糞便排泄的總蒽醌衍生物是給予劑量的53%。其中，在0~24小時(shí)內(nèi)，尿和糞便中的排泄量總和為2%。給藥后4小時(shí)，膽汁中總蒽醌衍生物達(dá)到峰值，然后逐漸下降。膽汁是大黃素排泄的主要途徑之一。

   


臨床應(yīng)用

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口服大黃素在腸內(nèi)易于吸收，2～3小時(shí)后血中即達(dá)最高濃度，以后慢慢下降，尿及膽汁在服藥后4～8小時(shí)即達(dá)高峰，由尿排出可持續(xù)2天，在體內(nèi)的分布以肝腎為最多。亦有人把它制成注射劑，用于肌肉和靜脈注射。

大黃素被吸收后，由腎排出大黃酚，它能使酸性尿變成棕黃色，使堿性尿變成紫紅色。



大黃素
大黃素
在臨床上，用大黃素純品治療腫癌，主要用于白血病、胃癌等腫瘤，而最常用的則用于抑菌。它對很多細(xì)菌如各種葡萄球菌、溶血性鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、霍亂孤菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、皮膚真菌、枯草桿菌、草分枝桿菌、淋球菌、炭宜桿菌、草狀菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌等均有抑制作用。其中對葡萄球菌、淋球菌、鏈球菌更為有效。本品對真菌、病毒、原蟲也有效。同時(shí)，還具有利尿、利膽、解痙、降低血壓抑制免疫功能等作用。
近代臨床幾乎各科都用，如治療乙型腦炎與腮腺炎、傷寒、痢疾、尿路感染、淋病、肺炎、蜂窩組織炎、化膿性皮膚病、中耳炎、脈管炎等，和其他藥物配伍治療急性及亞急性闌尾炎、燒傷、小兒麻痹、濕疹及若干真菌引起的皮膚感染，另外可治療肝炎、蟯蟲、口腔炎、口唇潰瘍、消化不良、高血壓和動(dòng)脈硬化等，因此，大黃素在臨床上應(yīng)用極廣。

最新資料表明，大黃素可以影響角朊細(xì)胞體外增殖；可預(yù)防冠脈介入性治療后再狹窄�？梢种迫四I成纖維細(xì)胞。大黃素雖然毒性小，但孕婦禁用，因?yàn)樗�可能�?dǎo)致孕婦流產(chǎn)。

   


研發(fā)進(jìn)展

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大黃素有瀉下活性，由于在體內(nèi)易被氧化，實(shí)際瀉下作用很弱，如與糖結(jié)合成苷類，則可發(fā)揮瀉下作用。大黃素除游離存在外，尚以還原狀態(tài)（如蒽酚、蒽酮的衍生物）或與糖結(jié)合成苷類存在。例如，在新鮮植物中發(fā)現(xiàn)的大黃素蒽酚或大黃素蒽酮（熔點(diǎn)250～258℃），都是大黃素的還原產(chǎn)物，如經(jīng)長時(shí)間貯存，往往被氧化成蒽醌類。大黃素-1-O-β-D-葡萄糖苷的熔點(diǎn)為189～190℃；大黃素-8-O-β-D-葡萄糖苷的熔點(diǎn)為239～241℃，二者都是大黃素與葡萄糖結(jié)合的苷，同時(shí)存在于大黃中。前者也是虎杖中有抑菌作用的活性成分之一。

大黃素還應(yīng)用于飼料（魚、蝦）。只要作為誘食劑使用，提高魚、蝦吃食率，以促進(jìn)生長。

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大黃素有瀉下活性，由于在體內(nèi)易被氧化，實(shí)際瀉下作用很弱，

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性味歸經(jīng)

味苦，性寒。歸胃、脾、大腸、肝、心包經(jīng)。

   


功能主治

根及根狀莖(大黃)：苦，寒。瀉熱通便，涼血解毒，逐瘀通經(jīng)。用于實(shí)熱便秘，積滯腹痛，瀉痢不爽，濕熱黃疸，血熱吐衄，目赤，咽喉痛，瘀血經(jīng)閉，跌打損傷。 [2]  

具有瀉熱通便功效，用于胃腸實(shí)熱積滯、大便秘結(jié)、腹部脹滿、疼痛拒按，甚至高熱不退、神昏譫語，如大承氣湯；或脾陽不足之冷積便秘，如溫脾湯。

解毒消癰功效，用于熱毒瘡瘍、暴赤眼痛、口舌生瘡、齒齦腫痛，如大黃牡丹皮湯。

行瘀通經(jīng)功效，用于瘀血阻滯之月經(jīng)閉止、產(chǎn)后瘀阻、癥瘕積聚，及跌打損傷、瘀血腫痛。

清熱除濕功效，用于濕熱壅滯之黃疸、小便不利、大便干結(jié)；熱淋、石淋如八正散。

亦可涼血止血，用于熱傷血絡(luò)之吐血、衄血、便血、崩漏、赤白帶下。

現(xiàn)代臨床可用于治療流行性腦膜炎、大葉性肺炎、急性膽道感染、急性腮腺炎、急性闌尾炎、急性傳染性黃疸型肝炎、急性腸炎、細(xì)菌性痢疾、消化道出血、咽喉炎、牙齦膿腫、皮炎、濕疹、淋病、帶狀皰疹等。

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功能與主治】瀉下攻積，清熱瀉火，涼血解毒，逐瘀通經(jīng)，利濕退黃。用于實(shí)熱積滯便秘，血熱吐衄，目赤咽腫，癰腫疔瘡，腸癰腹痛，瘀血經(jīng)閉，產(chǎn)后瘀阻，跌打損傷，濕熱痢疾，黃疸尿赤，淋證，水腫；外治燒燙傷。酒大黃善清上焦血分熱毒。用于目赤咽腫，齒齦腫痛。熟大黃瀉下力緩，瀉火解毒。用于火毒瘡瘍。大黃炭涼血化瘀止血。用于血熱有瘀出血癥。

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目赤咽腫，癰腫疔

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當(dāng)用抗生素或激素或消炎類藥不能治愈的疾病或現(xiàn)代藥理根本沒有藥物治療的疾病卻被中藥治愈。
以現(xiàn)有藥理抗生素或激素或消炎類藥的藥理說明中藥藥理的就顯得非常不合理了。
或者中藥治炎癥本來就不是他們理解的藥理作用

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以為中藥治炎癥也是抗生素或激素或消炎類藥藥理作用，是被假像蒙蔽。
科學(xué)研究就是要揭示事物背后的真像。
愛因斯坦就有一定的的揭示真像能力。
愛因斯坦研究中藥治病原理藥理一定不會(huì)被假像蒙蔽。